Voltaren är hormonstörande – det orsakar hypotyreos

 

 

med_eller_utan_Voltaren

© thyroidhormones.wordpress.com

Voltaren och andra diklofenakpreparat är hormonstörande. De stör aktiviteten hos kroppens mest potenta sköldkörtelhormon och därmed bildandet av tusentals olika protein. I praktiken innebär det att användarna utvecklar sjukdomen hypotyreos, något som allmänheten hålls okunniga om. 

Voltaren, Eeze Diklofenak T OrifarmIgnorinDiklofenak Mylan, Diclofenac Bluefish m fl är populära inflammationshämmande läkemedel med den aktiva substansen diklofenak. Under 2015 såldes nästan 30 miljoner dygnsdoser i Sverige, varav nio miljoner receptfritt. Utöver det såldes drygt 1,5 miljoner förpackningar för utvärtes bruk i form av gel och medicinskt plåster. Hur många unika användare det rör sig om är svårt att säga, men av Socialstyrelsens läkemedelsstatistik framgår att nära 380 000 personer fick diklofenak utskrivet i tablettform någon gång under 2014.

Avsikten med diklofenak är att det ska hämma enzym som medverkar till att det bildas prostaglandiner som i sin tur stimulerar kroppens immunsystem att läka inre och yttre skador. Det diklofenak gör är alltså att det hämmar en inflammationsprocess som för många upplevs som besvärlig men som är en naturlig läkningsprocess.

Men det diklofenak också gör – och som få känner till och som det knappast är avsett att göra – är att det hämmar många andra processer i kroppen. Diklofenak binder nämligen till platser som kroppens mest potenta sköldkörtelhormon trijodtyronin (T3) binder till, vilket får effekten att diklofenak hämmar T3:s aktivitet som är att reglera bildandet av tusentals olika protein. Att T3:s aktivitet hämmas kan likställas med brist på sköldkörtelhormon som är synonymt med sjukdomen hypotyreos.

Några som bevisat att diklofenak är antagonist till nukleära sköldkörtelhormonreceptorer är Zloh M. m fl (1) vid University of Hertfordshire i Storbritannien. I den vetenskapliga tidskriften  Life Sciences (vol. 146, Januari 2016) visar forskarlaget att normala doser av diklofenak hämmar T3 från att binda till sina sköldkörtelhormonreceptorer med 50 procent!

Forskarlaget kunde även visa att T3 har en kärldilaterande effekt men att denna uteblev helt vid höga men fortfarande fysiologiska doser av diklofenak. I praktiken innebär en utebliven kärldilation, eller för den delen minskad förmåga hos våra blodkärl att utvidgas, att kärlen blir stelare. Det orsakar ett motstånd, en resistens i kärlen som är direkt förödande för patienter som lider av hjärt- och kärlsjukdom. Hjärtinfarkt och stroke är också ”bieffekter” av diklofenakanvändande och bara hjärtinfarkt anses drabba 11 av 1000 användare mot ”normala” 8 av 1000 personer. Ett anmärkningsvärt sammanträffande är att forskning visat att minskade halter av T3 har samband med insjuknande i hjärtinfarkt och stroke och även påverkar överlevnad vid dessa bägge allvarliga tillstånd.

Men det är inte allt. Diklofenak binder även till sköldkörtelhormonreceptorer för T3 inuti cellen i dess cytoplasma (2-3). Till synes till och med i högre utsträckning än substansen binder till T3:s nukleära receptorer. Det får till följd att sköldkörtelhormonets många icke-nukleära effekter uteblir som exempelvis vidare transport för nukleär aktivitet.

Som om det inte vore nog visar forskning att cellernas upptag av T3 från blodet minskas av diklofenak (3-4). Forskning visar också att diklofenakanvändning leder till att det sker en onormalt hög utsöndring av  T3 ur cellen (3).

Och det är dessvärre inte nog här heller. Diklofenak binder även till transportproteiner som normalt transporterar T3 och sköldkörtelhormonet tyroxin (T4) i blodet (5-7,11). När sköldkörtelhormonen inte kan binda till sina transportproteiner får det till följd att totala halter av T4 och T3 – alltså bundna hormon – blir lägre i blodet och därmed den buffert de transportproteinbundna hormonen utgör(8-10). De fria – obundna – fraktionerna kan i sin tur vara skadliga för andra delar av kroppen om de inte snabbt avlägsnas. I blodprover har forskning visat att de fria aktiva halterna av hormonen är förhöjda eller ser normala ut vid diklofenakanvändning vilket tyder på snabb omsättning och/eller ökad clearance (8-10). Att proverna är normala eller förhöjda omöjliggör upptäckt av brist på sköldkörtelhormon, dvs hypotyreos, orsakad av diklofenakanvändning.

Det är alltså så – att diklofenak är hormonstörande för våra sköldkörtelhormon i alla tänkbara led. Det är också så – att det inte går att se i blodprov om patienter som behandlas med diklofenak drabbas av brist på sköldkörtelhormon/hypotyreos.

Att diklofenak är T3- och T4-hormonstörande (1-12) kan sannolikt förklara många av de biverkningar som förekommer vid dess användning. Några bland dessa som också är typiska för hypotyreos och som många med sjukdomen känner igen är minskad aptit, yrsel, förhöjda levervärden (bl a LDL-kolesterol), trötthet, svullnad i kroppen på grund av vätskeansamling, myrkrypningar, depression, minnesstörningar, håravfall, och förstoppning.

Andra symptom som också kan härledas till hypotyreos och som är biverkningar av diklofenak men som många inte känner till har samband med brist på sköldkörtelhormon är öronsusningar, impotens, lunginflammation utan bakteriell orsak, blodbildspåverkan som blodbrist och minskat antal vita blodkroppar, förvirring, störd verklighetsuppfattning, mardrömmar, insomningssvårigheter, påverkan på synen som dubbelseende, påverkan på hörseln som nedsatt hörsel och öronsusningar och ljusöverkänslighetsreaktioner.

Faktum är att det stora flertalet biverkningar av diklofenak också kan förklaras av brist på T3.

För den som inte känner till det så är diklofenak omdiskuterat. År 2013 rekommenderade den europeiska läkemedelsmyndighetens säkerhetskommitté PRAC att diklofenak inte bör användas av personer med allvarliga hjärt-kärlsjukdomar. I Danmark förbjöds de receptfria tabletterna efter att en studie i landet visat att hjärtinfarkt och stroke ökar av dess användning. Även i Norge och i Finland är tabletter förbjudna att säljas receptfritt. I Storbritannien fick butikerna 48 timmar på sig att tömma butikshyllorna på tabletterna i början av 2015. Även i USA är den receptfria tablettförsäljningen förbjuden. Hur man resonerar i Sverige är obegripligt. Än mer obegripligt lär det vara för människor som lider av hypotyreos – en grupp om snart en halv miljon diagnostiserade som torde vara särskilt utsatta om de behandlas eller självbehandlar med diklofenak.

Diklofenak har inte bara skadliga effekter hos människan. Substansen är en ovanligt stabil substans som är svårnedbrytbar i vår natur. Merparter av substansen lämnar kroppen med vår avföring för att hamna hos våra vattenreningsverk som idag saknar bra utrustning att bryta ned diklofenak. För fisk och andra organismer som lever i våra vatten är substansen giftig då diklofenak även stör deras sköldkörtelhormonaktivitet (12). Svenskt Vatten berättar i Vetenskapsradion att bara ett  Voltarenplåster – ja, det är tillverkaren Novartis senaste påfund och som de menar kan användas två gånger per dag – är tillräckligt för att förgifta vattnet i motsvarande två 25-meters bassänger. Det är troligt att ett och annat plåster hamnar utanför papperskorgen.

När våra nationella och europeiska myndigheter fattar beslut om att godkänna läkemedel så sker det efter att deras nytta och risker först utvärderats i kliniska prövningar. Endast de läkemedel vars nytta har visat sig vara större än deras risker tillåts komma ut på marknaden.

Att substansen diklofenak orsakar hypotyreos finns inte omnämnt bland dess gedigna lista av biverkningar och mot bakgrund av att sköldkörtelhormonhalter i blodet håller sig inom sina normalområden så är det förklarligt om man missat detta.

Men att diklofenak stör omsättningen av sköldkörtelhormon nukleärt och intracellulärt, minskar hormonens upptag i celler och medför en onormalt hög utsöndring av hormonen ur celler och även stör hormonens transport i blodet är visat i forskning vilken i sin tur är läkemedelstillverkarnas skyldighet att bevaka och rapportera om till berörda tillsynsmyndigheter för vidare riskbedöming.

Mensvärk, tandvärk, akut värk, förkylningssjukdomar, huvudvärk, muskel- och ledvärk kan säkerligen dämpas med diklofenak som tillverkarna utlovar – men lindrandet av dessa åkommor ska kunna få ställas mot utveckling av mer allvarliga fenomen som hjärt- och kärlsjukdomar, depression, anemi, ödem, koncentrations- och minnesproblem och en rad andra allvarliga symptom som brist på sköldkörtelhormonet T3 orsakar.

Forskning har visat att diklofenak är hormonstörande och det har allmänheten rätt att få veta.

© thyroidhormones.wordpress.com


 

LITE OM HYPOTYREOS

Hypotyreos är en systemsjukdom i den mening att kroppens alla celler är beroende av sköldkörtelhormon för att fungera normalt och därmed lider vid brist. Sjukdomen fastställs idag nästan uteslutande baserat på blodprov där man mäter halter av hypofyshormonet TSH och halter av sköldkörtelhormonen T4 och T3.

Om sköldkörtelhormonet T4 – tyroxin – brukar man säga att det är ett pro-hormon då det omvandlas till det mer potenta sköldkörtelhormonet T3 – trijodtyronin, en process som för övrigt kräver T3. T4 har dock andra fysiologiska funktioner men T3 är det hormon som till störst del medverkar till att reglera proteinbildning genom sin aktivitet på nukleär och icke-nukleär nivå, dvs i cellkärnan och utanför denna.

När vi lider av brist på sköldkörtelhormon – som bl a kan kan vara orsakad av att sköldkörteln inte bildar tillräckligt med  T4 och T3 eller att olika hormonstörande ämnen påverkar hormonens omsättning – så fungerar inte kroppen. Vissa vävnader och organ fungerar sämre än andra eftersom kroppens olika delar omsätter hormonen lite olika och i olika omfattning.

Det är olyckligt att man inom vården är så hårt fokuserad kring blodprov då det finns en rad olika faktorer som gör dem opålitliga. Det gör att man många gånger missar att patienter är drabbade av brist på sköldkörtelhormon/hypotyroes då bland annat många hormonstörande ämnen verkar så att koncentrationer av sköldkörtelhormon i blodet kan se normala ut i blodet fastän cellerna i själva verket lider av brist på hormonen.

Att känna till vilka symptom och tecken – klassiska och mindre klassiska – som brist på sköldkörtelhormon ger upphov till är därför viktigt eftersom diagnosen annars kan gå förlorad.

Typiska tecken vid hypotyreos är att man drabbas av torr hud, att den yttre delen av ögonbrynen glesnar eller försvinner helt, att ansiktet kan bli plufsigt/svullet och att man bildar ödem ovanför ögonlocket mot ögonbrynen (preorbitalt ödem). Tungan svullnar på många vilket kan höras på tal som blir mindre tydligt och på tandavtryck som syns på dess yta.

Typiska symptom är att man drabbas av trötthet och muskelsvaghet då sköldkörtelhormon behövs för att våra cellers mitokondrier ska kunna omsätta fetter och kolhydrater och därmed bilda energi till kroppens många krävande processer. Andra typiska symptom är att man kan få problem med vikten, koncentrationen och minnet. Det är också vanligt att man får problem med koordinationen – man börja gå på saker och kanske även börjar tappa saker ur händerna, blir klumpig. Sömnen påverkas hos de flesta. Vissa kan sova sig genom en hel dag men ändå inte känna sig utvilade. Andra har svårt att somna, sova genom en hel natt eller vaknar för tidigt. Vissa behöver gå upp och kissa flera gånger per natt.  Många får problem med humöret. Några blir apatiska och har ingen lust till något medan andra blir arga och upprörda för det minsta lilla. Sexlusten försvinner hos många.  Många får depressionsrelaterade besvär. Stressrelaterade sjukdomar uppstår hos många. Panikångest och andra former av ångest är tyvärr vanliga. Andningen påverkas och man blir lätt andfådd. Hjärtat är särskilt känsligt och gör sig påmint genom dubbelslag och växlande hårda, långsamma och snabba slag. Pulsen kan vara låg som hos en elitidrottare på 50 slag per minut i vila mot normala 60-80 slag eller oväntat skena iväg. Muskel- och ledvärk är vanligt liksom återkommade inflammationer och infektioner. Kroppstemperaturen som på många vis regleras av T3, ligger ofta mot 36 grader mot normala 37 hos människan.

Behandlingen som är standard är behandling med bara Levaxin i Sverige. Här ingår inte sköldkörtelhormonet T3 varför många patienter har svårt att bli friska från sjukdomen. I boken Klinisk Endokrinologi av endokrinologer anges andra behandlingsformer som kan användas om patienterna inte blir friska.

År 2014* fick 417 849 personer behandling med levotyroxin och endast några tusen med T3 i någon form.

* Uppgiften korrigeras under v.9 till 2015 års uppgifter.


REFERENSER

  1. Zloh M, Perez-Diaz N, Tang L, Patel P, Mackenzie LS. Evidence that diclofenac and celecoxib are thyroid hormone receptor beta antagonists. Life Sci. 2016 Feb 1;146:66-72.
  2. Barlow JW, Curtis AJ, Raggatt LE, Loidl NM, Topliss DJ, Stockigt JR. Drug competition for intracellular triiodothyronine-binding sites. Eur J Endocrinol. 1994 Apr;130(4):417-21.
  3. Barlow JW, Raggatt LE, Scholz GH, Loidl NM, Blok RB, Topliss DJ, Stockigt JR. Preferential inhibition of cytoplasmic T3 binding is associated with reduced nuclear binding in cultured cells. Thyroid. 1996 Feb;6(1):47-51.
  4. Topliss DJ, Kolliniatis E, Barlow JW, Lim CF, Stockigt JR. Uptake of 3,5,3′-triiodothyronine by cultured rat hepatoma cells is inhibitable by nonbile acid cholephils, diphenylhydantoin, and nonsteroidal antiinflammatory drugs. Endocrinology. 1989 Feb;124(2):980-6.
  5. Kinouchi H, Matsuyama K, Kitagawa H, Kamimori H. Surface plasmon resonance assay of inhibition by pharmaceuticals for thyroxine hormone binging to transport proteins. Anal Biochem. 2016 Jan 1;492:43-8. doi: 10.1016/j.ab.2015.09.004. Epub 2015 Sep 15.
  6. Marchesini GR, Meimaridou A, Haasnoot W, Meulenberg E, Albertus F, Mizuguchi M, Takeuchi M, Irth H, Murk AJ. Biosensor discovery of thyroxine transport disrupting chemicals. Toxicol Appl Pharmacol. 2008 Oct 1;232(1):150-60.
  7. Munro SL, Lim CF, Hall JG, Barlow JW, Craik DJ, Topliss DJ, Stockigt JR. Drug competition for thyroxine binding to transthyretin (prealbumin): comparison with effects on thyroxine-binding globulin. J Clin Endocrinol Metab. 1989 Jun;68(6):1141-7.
  8. Bishnoi A, Carlson HE, Gruber BL, Kaufman LD, Bock JL, Lidonnici K. Effects of commonly prescribed nonsteroidal anti-inflammatory drugs on thyroid hormone measurements. Am J Med. 1994 Mar;96(3):235-8.
  9. Kasono K, Hikino H, Fujino S, Takemoto N, Kai T, Yamaguchi K, Konishi F, Kawakami M. Cross-reactive mechanism for the false elevation of free triiodothyronine in the patients treated with diclofenac. Endocr J. 2001 Dec;48(6):717-22.
  10. Lim CF, Bai Y, Topliss DJ, Barlow JW, Stockigt JR. Drug and fatty acid effects on serum thyroid hormone binding. J Clin Endocrinol Metab. 1988 Oct;67(4):682-8.
  11. Weiss JM, Andersson PL, Zhang J, Simon E, Leonards PE, Hamers T, Lamoree MH. Tracing thyroid hormone-disrupting compounds: database compilation and structure-activity evaluation for an effect-directed analysis of sediment. Anal Bioanal Chem. 2015 Jul;407(19):5625-34.
  12. Saravanan M, Hur JH, Arul N, Ramesh M. Toxicological effects of clofibric acid and diclofenac on plasma thyroid hormones of an Indian major carp, Cirrhinus mrigala during short and long-term exposures. Environ Toxicol Pharmacol. 2014 Nov;38(3):948-58.

 

© thyroidhormones.wordpress.com

 

 

 

 

Annonser

8 thoughts on “Voltaren är hormonstörande – det orsakar hypotyreos

  1. Gäller detsamma för alla NSAID-preparat, inklusive även naproxen?
    Avsikten med naproxen är ju, precis som för diklofenak, att det ska hämma prostaglandinaktiveringen.

  2. Tanken bak gelen är att den ska verka lokalt vilket den gör men samtidigt passera den verksamma substans hudskicktet och lander för eller senare i blodbanen, för att så småning om lämnar kroppen på vanligt sätt.
    Om diklorfenakken hadde stannat kvar i området vid plåstret skulle all framtida behandling icke ha varit nödvändigt.
    Frågan om diklorfenak som landar i kroppen kommer in det ena eller det andra hållet måste väl betraktas som ganska likgiltigt. Effekten i kroppen är likartat och effekten på miljön är även den likartat.

  3. Det har vært søkelys på hormonhermere i plast. Jeg fikk stoffskifteproblemer etter å ha vært exponert for stoffer av stoffer i en øyprotese av akryl, og ikke nok med det, jeg hadde og et innsydd plastimplantat av polypropylen, den gikk jeg med i 14 år, og den fikk jeg kroniske luftveisplager- og matintoleranse av. Den holdt sykehuset tilbake opplysninger om, inntil en pasient fikk stå fram i ukepressen i Norge, og jeg måtte kjempe meg igjennom tre sykehus-øyenavdelinger for å få det fjernet.
    Og som ikke dette var nok, ble jeg overdosert på levaxin i over 6 år. Dette helvetet kan ikke beskrives. Dette ble oppdaget for ett år siden. Jeg tror ikke på det norske helsevesenet lenger.

  4. ”Forskning visar”
    Vilken forskning? Hur många rapporter?
    Hur många av dessa är överens och hur många är oense?

    Utan detta är det tyvärr bara tyckande…

    /Eeze mot migrän

    • Hej Marcus

      Menar du att jag skulle ha väntat på att det kommer forskning som visar att diklofenak – inte – binder till/konkurrerar om platser på sköldkörtelhormonreceptorer?

      /Eeze är hormonstörande

Kommentera

Fyll i dina uppgifter nedan eller klicka på en ikon för att logga in:

WordPress.com Logo

Du kommenterar med ditt WordPress.com-konto. Logga ut / Ändra )

Twitter-bild

Du kommenterar med ditt Twitter-konto. Logga ut / Ändra )

Facebook-foto

Du kommenterar med ditt Facebook-konto. Logga ut / Ändra )

Google+ photo

Du kommenterar med ditt Google+-konto. Logga ut / Ändra )

Ansluter till %s